Amykretyna, doustny lek odchudzający, prowadziła do redukcji masy ciała aż o 13% w ciągu trzech miesięcy, co wskazuje na możliwość dalszej utraty wagi. Chociaż jest dobrze tolerowany, potrzebne są dalsze długoterminowe badania w celu oceny jego bezpieczeństwa i skuteczności.
Jak wynika z niedawnej prezentacji przedstawionej na dorocznym spotkaniu Europejskiego Stowarzyszenia Badań nad Cukrzycą (EASD) w Madrycie, osoby, które otrzymywały doustny lek odchudzający raz dziennie, straciły do 13% masy ciała w ciągu trzech miesięcy , Hiszpania (9-13 września).
Amykretyna, opracowywana przez duńską firmę farmaceutyczną Novo Nordisk A/S, naśladuje działanie dwóch hormonów peptydowych w jednej cząsteczce.
Amykretyna jest agonistą receptora zarówno amyliny, jak i glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Obydwa odgrywają kluczową rolę w regulacji apetytu i uczuciu głodu i wykazano, że prowadzą do utraty wagi.
Aktualne metody leczenia i projekt badania
Obecnie opcje leczenia oparte na GLP-1 podaje się głównie za pomocą zastrzyków; metodę podawania stosuje się również w przypadku terapii opartych na amylinie będących w fazie badań klinicznych. Jak dotąd nie ma możliwości leczenia w postaci tabletek ukierunkowanych na oba te leki biologiczne.
W jednoośrodkowym, kontrolowanym placebo, podwójnie zaślepionym badaniu fazy 1, dorośli uczestnicy z BMI wynoszącym 25,0-39,9 kg/m22 bez cukrzycy zostali losowo przydzieleni do grupy otrzymującej amykretynę lub placebo raz dziennie przez okres do 12 tygodni.
Badanie, które zostało przeprowadzone przez firmę Novo Nordisk A/S oraz jednostkę badań klinicznych w USA, składało się z części z pojedynczą i wielokrotną rosnącą dawką, podczas których badano różne dawki amykretyny po podaniu doustnym: pojedyncza dawka rosnąca (zwiększająca się od 1 mg dziennie do 25 mg) 10-dniowe dawki wielokrotnie rosnące (badanie od 3 do 12 mg) i 12-tygodniowe dawki wielokrotnie rosnące (poprzez stopniowe zwiększanie dawki, badanie od dawki początkowej wynoszącej 3 mg do dawki końcowej dawka 2×50 mg).
W pierwszym badaniu przeprowadzonym na ludziach okazało się, że amykretyna ma profil bezpiecznego i tolerowanego leku, zgodny z klasą receptorów leków. Działania niepożądane miały głównie nasilenie od łagodnego do umiarkowanego i dotyczyły przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty.
Wyniki utraty wagi
Pod koniec badania średnia utrata masy ciała była większa w przypadku amykretyny niż w przypadku placebo. Uczestnicy przyjmujący amykretynę w dawce 50 mg zredukowali masę ciała średnio o 10,4% w ciągu 12 tygodni leczenia, podczas gdy uczestnicy przyjmujący amykretynę w dawce maksymalnej 2×50 mg osiągnęli redukcję masy ciała o 13,1%. Można to porównać do średniej utraty masy ciała wynoszącej 1,1% wśród osób przyjmujących placebo w tym samym czasie.
Warto zauważyć, że pod koniec okresu leczenia utrata masy ciała nie osiągnęła plateau u uczestników przyjmujących amykretynę, co wskazuje na możliwość dalszej utraty masy ciała w przypadku długotrwałego stosowania.
Autorzy badania doszli do wniosku, że codzienne doustne leczenie amykretyną u dorosłych z nadwagą lub otyłością i bez cukrzycy wykazało bezpieczny i tolerowany profil zgodny z klasami receptorów lekowych oraz przy zauważalnej redukcji masy ciała.
Dodają: „Pojedyncza cząsteczka ukierunkowana zarówno na biologię amyliny, jak i GLP-1 w postaci tabletki może zapewnić wygodniejsze podejście do osiągania lepszych wyników u osób z nadwagą lub otyłością.
„Potrzebne są jednak większe i dłuższe badania, aby w pełni ocenić profil bezpieczeństwa i potencjał leku”.
Spotkanie: Doroczne spotkanie Europejskiego Stowarzyszenia Badań nad Cukrzycą (EASD)
